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枸橼酸他莫昔芬厂家:枸橼酸他莫昔芬的详细知识概述

2019-05-13      点击:269
     1966年,他莫昔芬(ICI46474)首次在英国ChemicalIndustries(ICI)LtdPharmaceuticalsDivision(现在的阿斯利康公司)的实验室被合成,直到20世纪80年代美国才承认,并于1977年在美国上市。原研公司为阿斯利康。三苯氧胺是非固醇类药物。动物实验证明它及其代谢产物均有很强的抗雌激素作用。其作用机理可能是竞争性地抑制雌激素与雌激素受体的结合。用同位素标记三苯氧胺进行的药代动力学研究显示大部分同位素物质随粪便缓慢分泌,半衰期为8日,其代谢物质及部分原药也随尿排出。单次口服20mg,5小时后其血药浓度可达30.2ng/mL,血药水平的维持以及大便中的排泄量与肠肝循环有关。用于1、疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,呕吐,腹泻:经失调,闭经,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240-320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。  
    枸橼酸他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而枸橼酸他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合体,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳癌细胞的增殖。  
     本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达高浓度,t1/2α:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,t1/2α大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。  
 
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