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枸橼酸他莫昔芬的药理毒理及用法用量

2018-11-28      399
       枸橼酸他莫昔芬的药理毒理:
  他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
  枸橼酸他莫昔芬的用法用量
  治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
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